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07 代謝產(chǎn)物 氟啶蟲酰胺和3種代謝產(chǎn)物均含有氨基或羧基基團,見下圖,3種代謝產(chǎn)物分別為[N-(4-trifluoromethylnicotinoyl)glycine(TFNG)、4-trifluoromethylnicotinic acid(TFNA) 、4-(trifluoromethyl)nicotinamide (TFNA-AM)也就是 4-(三氟甲基)煙酰胺。 研究表明,氟啶蟲酰胺使用后會于動、植物或環(huán)境中發(fā)生代謝降解,其于植物上的代謝產(chǎn)物有n-(4-三氟甲基煙酰)甘氨酸(tfng)、4-(三氟甲基)煙酰胺(tfna-am)、4-(三氟甲基)煙酸(tfna)等。氟啶蟲酰胺首先降解為tfng,進一步代謝為tfna-am,最終代謝為tfna。 根據(jù)GB2763-2019《食品安全國家標準-食品中農(nóng)藥最大殘留限量》和JMPR(農(nóng)藥殘留問題聯(lián)合會議)報告,氟啶蟲酰胺在植物上的殘留物定義為氟啶蟲酰胺母體,但在動物上的殘留物定義為氟啶蟲酰胺母體及代謝物tfna-am(以氟啶蟲酰胺表示)。 08 生物活性 本劑對各種刺吸式口器害蟲有效,并具有良好的滲透作用。它可從根部向莖部、葉部滲透,但由葉部向莖、根部滲透作用相對較弱。 生物活性測定結(jié)果表明氟啶蟲酰胺對桃蚜、棉蚜、禾谷縊管蚜、麥二叉蚜和蘿卜蚜的LC50值為0.642.01mg/(有效成分)L,同時還發(fā)現(xiàn)氟啶蟲酰胺對若蚜、有翅和無翅成蚜都具有高活性。 據(jù)電子的昆蟲吮吸行為(EMIF)解析,氟啶蟲酰胺可抑制蚜蟲等吮吸性害蟲的口針組織無法插入植物組織而抑制蚜蟲取食,害蟲攝入藥劑后很快停止吮吸,最后饑餓而死。 可以看出,盡管處理后的蚜蟲口針仍能繼續(xù)接觸植物表面,但是氟啶蟲酰胺強烈抑制了蚜蟲取食和分泌產(chǎn)物,使之不能產(chǎn)生正常的分泌信號和取食信號。結(jié)果表明氟啶蟲酰胺的主要殺蟲作用機理就是使昆蟲饑餓而死。 用100mg(有效成分)/L氟啶蟲酰胺噴霧處理24h后,抑制蚜蟲分泌物的I50為1.33mg(有效成分)/L,將該值與化合物對蚜蟲活性的EC50為2.29mg(有效成分)/L相比較,結(jié)果顯示氟啶蟲酰胺從抑制蚜蟲取食到蚜蟲停止分泌產(chǎn)物,最后蚜蟲死亡的作用過程。 09 藥劑特點 具有觸殺、胃毒、拒食作用,主要通過胃毒作用阻礙害蟲正常攝食植物汁液,出現(xiàn)拒食現(xiàn)象而饑餓死亡。 蚜蟲等害蟲取食吸入帶有氟啶蟲酰胺成分的植物汁液后,在0.5~1小時內(nèi)即停止吸汁與取食,快速控制危害,同時不再有排泄物出現(xiàn)。 藥液在植物體內(nèi)滲透性強,更低的油水分配系數(shù)也可保證更好的內(nèi)吸傳導(dǎo)性能,對植物的新葉和新生組織具有較好的保護作用,可有效防治作物不同部位害蟲。 低毒安全性好。對蜜蜂、水生生物毒性更低,相較于新煙堿類對蜜蜂更加友好,特別適合花期、授粉大棚使用。 10 應(yīng)用對象 氟啶蟲酰胺對蚜蟲等刺吸式口器害蟲具有非常好的防治效果,對蜜蜂和寄生蜂等授粉昆蟲和天敵昆蟲安全。 其具有選擇性、內(nèi)吸性,滲透作用強、持效期長,可用于果樹、谷物、馬鈴薯、水稻、棉花、蔬菜、豆類、黃瓜、茄子、甜瓜、茶樹和觀賞植物等,防治刺吸式口器害蟲,如蚜蟲、粉虱、褐飛虱、薊馬和葉蟬等,其中對蚜蟲具有特效。 對螨類、雙翅目、鞘翅目和鱗翅目害蟲沒有活性。 11 原藥登記 通過中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢了解到目前氟啶蟲酰胺原藥登記共有11家,最低登記含量為96%,2007年日本石原在我國首次取得臨時原藥登記,2011年取得正式登記。 我國國內(nèi)廠家首次取得原藥登記為2017年,2019年及到目前為止未有新的原藥登記證件。 12 原藥標準 目前氟啶蟲酰胺并無國家標準和行業(yè)標準,各企業(yè)都是使用的各自企業(yè)標準,中國農(nóng)藥工業(yè)協(xié)會發(fā)布了T/CCPIA 052-2020氟啶蟲酰胺原藥團體標準,于2020年2月25日開始實施,團體標準控制指標如下圖: 13 原藥價格 當前氟啶蟲酰胺原藥96%實物報價在50萬左右,近年來其原藥價格在一路下滑,2021年年中報價還高達80萬,近一年多時間下滑幅度高達30萬,相信隨著競爭的加劇以及原藥生產(chǎn)成本的下降該價格可能會進一步降低。 14 制劑登記 通過中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢到目前氟啶蟲酰胺制劑登記共有123個證件,其中單劑登記26個,混配登記97個,可見氟啶還是以復(fù)配殺蟲為主在推廣。 其中單劑登記劑型主要有: 混配登記劑型主要有: 可見含氟啶蟲酰胺劑型主要為懸浮劑、水分散粒劑、可濕性粉劑、懸乳劑、片劑,其他劑型未見登記。 混配登記按照有效成分數(shù)量排名主要為: 在與氟啶蟲酰胺混配的16個化合物中,其主要是與新煙堿類混配為主,混配種類達到了7個,總登記數(shù)量34個,與擬除蟲菊酯類混配種類2個,但是登記數(shù)量最多,達到了38個。聯(lián)苯菊酯復(fù)配證件一騎絕塵登記數(shù)量高達36個,啶蟲脒登記次之,數(shù)量不足聯(lián)苯1/3,為11個,螺蟲乙酯緊隨其后9個。 登記靶標對象信息主要為: 可以看出氟啶蟲酰胺的主要防治對象為刺吸式口器害蟲,也就是主要針對的是吸汁類小蟲,而對鱗翅目效果基本無效,主要是復(fù)配制劑的另一有效成分在起作用。所以氟啶蟲酰胺主要的推廣方向為蔬菜/果樹上的蚜蟲/薊馬類、水稻等作物上的飛虱類、茶葉上的茶小綠葉蟬等。 15 未來預(yù)期 隨著各國對蜜蜂毒性等安全問題的愈加重視,尤其是歐盟方面針對新煙堿類對蜜蜂的毒性危害,不斷有禁用產(chǎn)品發(fā)生;中國的農(nóng)業(yè)部門也開始針對蜜蜂毒性問題加大了登記難度,且隨著國內(nèi)原藥技術(shù)的不斷突破,原藥生產(chǎn)成本不斷下降,也降低了制劑使用價格,將會更好的與現(xiàn)有競品進行市場爭奪;另新煙堿類長期大量使用,抗性問題日趨嚴重,氟啶蟲酰胺作為全新作用機理的產(chǎn)品開始逐步輪換甚至取代吡蟲啉等新煙堿類產(chǎn)品,與其沒有交互抗性,在這三方面因素的加持下,相信氟啶蟲酰胺將會進一步擴大中國以及全球市場銷售規(guī)模,其產(chǎn)品前景非??捎^,值得我們企業(yè)去開發(fā)投入。 但現(xiàn)期的銷售卻并不如人意,一方面是使用成本的限制,與現(xiàn)有的常用新煙堿類產(chǎn)品沒有價格優(yōu)勢,另一方面是使用的速效性,雖能快速停止取食,但是死蟲時間卻需要2~3天,需要與速效性強的產(chǎn)品混用,如與擬除蟲菊酯類混合施藥。 現(xiàn)有專利期內(nèi)科迪華的氟啶蟲胺腈,這個晚于氟啶蟲酰胺9年才上市的產(chǎn)品相對于氟啶蟲酰胺,暫不具有生產(chǎn)和價格優(yōu)勢,同屬于該公司的三氟苯嘧啶也是在專利期內(nèi),國內(nèi)除了科迪華自己銷售,還與諾普信集團三家公司進行了聯(lián)合開發(fā)復(fù)配登記,目前也只是在水稻稻飛虱防控上,其他作物和對象未見登記,受限于藥劑成本價格,難以與現(xiàn)有競品形成明顯的銷售優(yōu)勢。所以在今后相當長的一段時間內(nèi),氟啶蟲酰胺可能會成為一枝獨秀般的大放異彩,未來可期。